Eine neue Generation vesikulärer Träger sind Bilosome, Cubosome, Vesosome, Novasome und vesikuläre Lipidgele (Van Tran et al., 2019; Fomasier et al., 2022). Weitere neu entwickelte Delivery Systeme sind Pickering Emulsionen, phyto-metallbasierende Nanopartikel, Cyclodextrin-Komplexe, Nanocrystals, Cubosome und Fullerene (Peito et al., 2022; Paiva-Santes et al., 2021; Mmisavi et al., 2017; Salvioni et al., 2021)
I. Feste Lipid-Nanopartikel und nanostrukturierte Lipid-Träger
Feste Lipid-Nanopartikel (SLN) bestehen aus 0,1–30 % (w/w) festen Lipiden, die in einem wässrigen Medium dispergiert sind. Die zweite Generation, die nanostrukturierten Lipidträger (NLC), sind O/W-Nanoemulsionen mit unterschiedlicher Zusammensetzung der Ölphase. Hier werden die Partikel unter Verwendung einer Mischung aus festen Lipiden und flüssigen Lipiden (Ölen) hergestellt, vorzugsweise in einem Verhältnis von 70:30. Als Lipide werden vor allem Triglyceride, Fettsäuren, Fettalkohole und Wachse herangezogen.
Neben einem festen Lipid und einem flüssigen Lipid (im Falle von NLC) sind weitere Bestandteile Wasser und ein Tensid. Das Tensid ist in der Lage, die Grenzflächenenergie zwischen der Lipidphase und der wässrigen Phase während der Herstellung der Lipid-Nanopartikel zu reduzieren. Lipid-Nanopartikel werden im Allgemeinen für die Verkapselung von hydrophoben Wirkstoffen verwendet, die solubilisiert und in den Lipidkern von Lipid-Nanopartikeln eingebaut werden können. Die durchschnittliche Partikelgröße von Lipid-Nanopartikeln liegt zwischen 100–400 nm. Die Nanogröße von Lipid-Nanopartikeln und ihre okklusiven Eigenschaften sind die Hauptmerkmale, die es ihnen ermöglichen, die Hautpenetration eines kosmetischen Wirkstoffs zu verbessern. Partikel in Nanogröße (< 100 nm) können aufgrund der Wasserverdunstung nach dem Auftragen auf die Haut einen okklusiven Film bilden, der die Hydratation des Gewebes erhöht, was wiederum zur Bildung von Lücken zwischen den Hornzellen führt.
Offenbar werden SLN und NLC aufgrund ihrer stark lipophilen Eigenschaften hauptsächlich im Stratum corneum (SC) zurückgehalten. Feste Lipid-Nanopartikel (SLN) können über die Hornschicht in die Lipide eingeschleust werden, was deren Doppelschichtstruktur stört, und eine Umlagerung der Lipide bewirkt. Weiterhin können SLN über Haarfollikel tiefere Hautschichten erreichen.
NLC weisen eine höhere Ladekapazität von Wirkstoffen in den Partikeln und einen geringeren Wassergehalt der Partikelsuspension auf und minimieren die potenzielle Ausscheidung von Wirkstoffen während der Lagerung. Das flüssige Lipid der NLC erhöht ihre Wechselwirkung in den Hautlipiden und Penetrationsfähigkeit durch die Haut.
Schlussfolgerung und Ausblick
Abgabesysteme sind attraktive Technologien, um einen empfindlichen Wirkstoff zu schützen und seine Freisetzung über einen längeren Zeitraum an der gewünschten Stelle in der Haut zu steuern. Ein wesentliches Kriterium für die Auswahl des geeigneten Verabreichungssystems ist, welche Zielstellen (Schichten bzw. Zellen) in der Haut der Wirkstoff erreichen soll.
Sollen Wirkstoffe
• in tiefere Hautschichten eindringen (Antioxidantien wie Vitamine, Carotinoide, Polyphenole), eignen sich zum Beispiel Nanosysteme wie Liposome und neue Generationen von Mikro-/Nanoemulsionen oder Lipid-Nanopartikeln
• auf der Hautoberfläche verbleiben, um wirksam zu sein (UV-Filter), eignen sich zum Beispiel nanostrukturierte Lipidträger (NLC) und feste Lipid-Nanoträger (SLN), da sie eine hohe Beladung mit UV-Blockern gestatten, selbst Licht effizient streuen und reflektieren und zudem infolge ihres Okklusiveffekts den Wasserverlust verringern.
Fortlaufend werden neue Abgabesysteme erforscht und als mögliche Kandidaten für kosmetische Hautpflegeanwendungen beschrieben. Die Berücksichtigung ökologischer und umweltpolitischer Aspekte bleibt eine Herausforderung. Hier wird man sich zunehmend auf Technologien konzentrieren müssen, die den Wasser- und Energieverbrauch sowie die Emissionen und den Abfall reduzieren. Eine weitere Herausforderung ist die potenzielle Wechselwirkung zwischen Vehikel (wie Emulsion und Gel) und dem Abgabesystem – ein Aspekt, der noch Klärungsbedarf hat. Der dritte Aspekt ist die Klärung, wie sich der pH-Wert der topischen Anwendung von Formulierungen mit Abgabesystemen langfristig auf die Haut auswirkt. Der pH-Wert der Haut ist sauer (zwischen 4.2 und 5.6), jedoch liegen die pH-Werte kosmetischer Formulierungen mit aktiven Abgabesystemen in einem sehr breiten [4.7–7.7] und zum Teil unphysiologischen pH-Bereich.
Literatur:
V. Van Tran, J.-Y. Moon, Y.-C. Lee, Liposomes for delivery of antioxidants in cosmeceuticals: challenges and development strategies, J. ControL Release 300 (2019) 114–140.
M. Fomasier, F. Dessl, R. Pireddu, C. Sinico, E. Carretti, S. Murgia, Lipid vesicular gels for topical administration of antioxidants, Colloids Surf. B: Biolnterfaces 213 (2022), l 12388.
S. Peito, D. Peixoto, I. Ferreira-Faria, A. Margarida Martins, H. Margarida Ribeiro, F. Veiga, J. Marto, A. Claudia Paiva-Santos, Nano- and microparticle-stabilized pickering emulsions designed for topical therapeutics and cosmetic applications, lnt. J. Pharm, 615 (2022), 121455.
A.C. Paiva-Santos, A.M. Herdade, C. Guerra, D. Peixoto, M. Pereira-Silva, M. Zeinali, F. Mascarenhas-Melo, A, Pamnhos, F. Veiga, Plant mediated green synthesis of metal-based nanoparticles for dermopharmaceutical and cosmetic applications, lnt. J, Pharm, 597 (2021), 120311.
S.Z. Mousavi, S. Nafisi, H.I. Maibach, Fullerene nanoparticle in dermatological and cosmetic applications, Nanomed.: NanotechnoL, BioL Med, 13 (2017) 1071–1087.
S. Salvioni, L. Morelli, E. Ochoa, M. Labra, L. Fiandra, L. Palugan, D. Prosperi, M. Colombo, The emerging role of nanotechnology in skincare, Adv. Colloid Interface Sd. 293 (2021), 102437.
H. Zhou, D. Luo, D. Chen, X. Tan, X. Bai, Z. Liu, X. Yang, W. Liu, Current advances of nanocarrier technology-based active cosmetic ingredients for beauty applications, Clin. Cosmet. Invest. DermatoL 14 (2021) 867,887.
V.G.S. Sainaga Jyothi, S.M. Ghouse, D.K. Khatri, S. Nanduri, S.B. Singh, J. Madan, Lipid nanoparticles in topical dermal drug delivery. J Drug Deliv Sci, TechnoL 69 (2022), 103176.
Dr. Sabine Gütt,
promovierte Kosmetologin, Cosmetic Consultant (unter anderem für die Marke Reviderm) in den Bereichen Produktentwicklung, Behandlungskonzepte und Trainingsmanagement.
